НАПРЯМКИ НАУКОВОЇ РОБОТИ ТА ОСНОВНІ НАУКОВІ ЗДОБУТКИ

  • Синтез біологічно активних речовин похідних 1,2,4-тріазолу.
  • Судово-хімічне дослідження отруйних речовин.

За останні 5 років захищено 3 докторські, 9 кандидатських і 22 дипломних та магістерських робіт. Опубліковано 321 наукова стаття, отримані 54 патенти України, в тому числі на винахід.

У 2015 році виконуються 4 докторських та 4 кандидатські дисертації, працює студентський науковий гурток. Співробітники кафедри працюють над 2 ініціативними науковими темами та над науковою темою, що фінансується з державного бюджету України.

СПІВПРАЦЯ З ІНШИМИ УСТАНОВАМИ

Кафедра підтримує тісні наукові зв'язки з вищими навчальними закладами та науково-дослідними інститутами Харкова, Полтави, Львова, Луганська, Сімферополя, Києва, Москви, Мінська, Кишинева, а також з вченими США та Польщі.

Тема НДР: «Синтез нових біологічно активних речовин – похідних 5-(алкіл-, арил-, гетерил-) похідних 4-R-(аміно)-1,2,4-тріазоліл-3-тіонів для створення оригінальних лікарських засобів з аналгетичною, актопротекторною, антимікробною, діуретичною та протизапальною дією».

Науковий керівник – Панасенко Олександр Іванович, д. фарм. н., професор, завідувач кафедри токсикологічної та неорганічної хімії ЗДМУ.

№ Державної реєстрації 0115U003470.

Терміни виконання розробки: 01. 2015 – 12.2017 р.

Пріоритетний напрям проекту – «Впровадження нових технологій створення нових лікарських засобів на основі спрямованого дизайну біологічно активних речовин та їх високопропускного скринінгу» (код програмної класифікації 2301020).

Мета НДР: cинтез нових біологічно активних сполук в ряду 1,2,4-тріазолу, дослідження їх фізико-хімічних та біологічних властивостей, встановлення закономірностей зв’язку між хімічною будовою і біологічною дією та створення біологічно активних субстанцій з метою можливого впровадження в лікувальну практику нових ефективних засобів на основі похідних 1,2,4-тріазолу.

Наукова новизна та значимість отриманих наукових результатів у 2015 році

З 76 синтезованих речовин виявлено 2 сполуки з протизапальною, 12 сполук з актопротекторною, 5 сполук з аналгетичною та 3 сполуки з діуретичною активностями. Встановлено що всі синтезовані сполуки відносяться до класу малотоксичних або практично нетоксичних речовин.

Будова синтезованих сполук установлена з використанням елементного аналізу, мас-спектрометрії, УФ- і ІЧ-спектрофотометрії та 1Н ЯМР-спектроскопії. Індивідуальність отриманих речовин підтверджена за допомогою хроматографічних методів аналізу.

Перелік результатів науково-дослідної роботи

Одержано 76 сполук в ряду S-алкіл-, S-арил- та S-гетерилпохідних C5-алкіл-, арил- і гетерилпохідних 4-R-(аміно)-1,2,4-тріазоліл-3-тіону, будова яких доведена за допомогою сучасних фізико-хімічних методів аналізу.

Встановлені показники гострої токсичності для синтезованих речовин. 28 сполук досліджено на діуретичну активність, 15 сполук – на аналгетичну активність, 32 – на протизапальну активність та 56 – на актопротекторну.

За результатами виконаної частини НДР опубліковано 8 наукових статей та 8 тез доповідей у наукових фахових виданнях; отримано 3 патенти України на корисну модель; подано до друку 3 статті.

Виконуються 1 докторська та 1 кандидатська дисертаційні роботи. Тема кандидатської дисертаційної роботи: «Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості похідних 4-алкіл- (арил-)похідних 5-тієніл-1,2,4-тріазол-3-тіонів».

Тема докторської дисертаційної роботи: ««Синтез, перетворення та біологічна активність похідних 3-(адамантил-1-іл)-1Н- та 3-(адамантил-1-іл)-4R-1Н-1,2,4-тріазол-5(4Н)-тіонів».

Перелік публікацій за матеріалами досліджень НДР

Всього опубліковано 8 статей, 8 тез доповідей, отримано 3 патенти України на корисну модель.

Із загальної кількості статей: 3 статей опубліковано у журналах, що входять до міжнародних наукометричних баз даних, 5 статей опубліковано у фахових наукових виданнях України.

Перелік статей у журналах, що входять до міжнародних наукометричних баз даних

  • 1. Парченко В. В. Синтез, фізико-хімічні властивості 3-тіо- та 3-тіо-4-аміно похідних 1,2,4-тріазолу / В. В. Парченко // Фармацевтичний журнал, № 2. – 2015. – C. 28 – 45.
  • 2. Сафонов А. А. Протимікробна та протигрибкова дія 4-((R-іден)аміно)-5-тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-триазол-3-тіолів / А. А. Сафонов, Т. В. Панасенко, Є. Г. Книш, Н. М. Полищук // Фармацевтичний журнал, № 2. – 2015. – C. 96 – 100.
  • 3.Gotsulya A. S. Synthesis and physical-chemical research of 7-((3-thio-4-R-4H-1,2,4-triazole-5-yl)methyl)theophylline carbonyl derivatives / A. S. Gotsulya, P. S. Knyazevich, O. I. Panasenko, Ye. G. Knysh // Запорожский медицинский журнал, 2015. – № 3 (90). – С. 103 – 107.

Перелік статей, опублікованих в фахових наукових виданнях

  • 1. Пругло Є. С. Дослідження гострої токсичності 3-R-4-R1-1,2,4-триазол-5-тіолів в експерименті на щурах. / Пругло Є. С., Панасенко Т. В., Книш Е.Г // Український біофармацевтичний журнал, № 2 (37), 2015. – С. 34 – 37.
  • 2. Сафонов А. А. Дослідження протимікробної та протигрибкової дії 2-((4-(R-аміно)-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатних кислот / А. А. Сафонов, О. І. Панасенко, Є. Г. Книш, О. М. Камишний // Збірник наукових праць Української військово-медичної академії. «Проблеми військової охорони здоров’я», випуск 43, Київ-2015. – C. 255 – 259.
  • 3. Сафонов А. А. Дослідження аналгетичної активності 4-((R-іден)аміно)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-3-тіолів / Сафонов А. А., Панасенко О. І., Книш Є. Г. // Український біофармацевтичний журнал. – 2015. – № 4. – C. 23 – 25.
  • 4. Щербина Р. О. Дослідження гострої токсичності 3-R-4-R1-1,2,4-триазол-5-тіолів в експерименті на щурах / Р. О. Щербина, Є. С. Книш, О. І. Панасенко, Є. Г. Книш // Український біофармацевтичний журнал, 2 (37). –2015. – С. 34 – 37.
  • 5. Pruglo E. S. Synthesis, physical and chemical properties of new esters of 2-((4-R-3-R1-1,2,4-triazole-5-yl)thio)acetic acids. / E. S. Pruglo, O. I. Panasenko, Ye. H. Knysh // Journal of Chemical and Pharmaceutical Research. – № 7(4), 2015. – Р. 1418 – 1422.

Перелік основних опублікованих тез

  • 1. Верба Д. П Синтез и изучение свойств илиденпроизводніх 5-(2-бромфенил)-4-фенил-1,2,4-триазол-3-тиола / Верба Д. П., Гоцуля А. С. // «Сучасні аспекти медицини і фармації – 2015». – 14-15 травня 2015 р. – С. 147.
  • 2. Верба Д. П. Синтез, фiзико-хімічні та попередні біологічні дослідження солей 2-(5-(2-бромфеніл)-4-феніл-1,2,4,-тріазол-3-ілтіо)ацетатної кислоти / Верба Д. П., Гоцуля А. С. // «Актуальні проблеми та перспективи розвитку медичних, фармацевтичних та природних наук», 29 листопада 2014 року. – С. 150.
  • 3. Гоцуля А. С. Синтез, перетворення, фізико-хімічні та біологічні властивості S-похідних 7-((3-тіо-4-феніл-1,2,4-тріазол-5-іл)метил)-1,3-диметил-8-морфоліно-1-пурин-2,6-діону / Гоцуля А. С., Літвінов Р. В. // «Сучасні аспекти медицини і фармації – 2015». – 14-15 травня 2015 р. – С. 156.
  • 4. Гоцуля А. С. Синтез та гостра токсичність солей 2-(5-феніл-4-(2-метоксифеніл)-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетатних кислот / Борсук С. О., Гоцуля А. С. // «Сучасні аспекти медицини і фармації – 2015». – 14-15 травня 2015 р. – С. 144.
  • 5. Гоцуля А. С. Синтез и исследование свойств производных 2-[5-R-4-фенил-1,2,4-триазол-3-илтио]ацетатных кислот / Гладская Ю. Р., Гоцуля А. С. // «Сучасні аспекти медицини і фармації – 2015». – 14-15 травня 2015 р. – С. 148.
  • 6. Гоцуля А. С. Исследования S-производных 5-(2-бромфенил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-тиола и их актопротекторная активность / Верба Д. П., Гоцуля А. С. // Scince and medicine: a modern viev of youth. 23-24 april, 2015. – P. 120-121.
  • 7. Гоцуля А. С. Синтез и исследование свойств производных 2-[5-R-4-фенил-1,2,4-триазол-3-илтио]ацетатных кислот / Гладская Ю. Р., Гоцуля А. С. // «Сучасні аспекти медицини і фармації – 2015». – 14-15 травня 2015 р. – С. 148.
  • 8. Пругло Е. С. Диуретическая активность 3-(5-бромфуран-2-ил)-4-R-(4Н)-1,2,4-триазол-5-тионов, их S-производных и 2-(5-бромфуран-2-ил)-5-R’-тиазол[3,2-b] 1,2,4-триазол-6(5Н)-онов / Пругло Е. С., Гоцуля А. С. // г. Минск, 15 – 17 апреля 2015 года. – Минск: 2015. – С. 1623 – 1624.

Патенти

  • 1. Патент України на корисну модель № 97868 МПК C07D 249/00, A61K 31/40. Похідне 5-тієніл-1,2,4-триазол-3-тіону, що проявляє туберкулостатичну дію // Промислова власність. – 2015. – №7.
  • 2. Патент України на корисну модель № 98156 МПК C07D 249/00, A61K 31/00. 2-((5-(Адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)-N’-(2-нітробензиліден)ацетогідразид, який проявляє антигіпоксичну активність // Промислова власність. – 2015. – №8.
  • 3. Патент України на корисну модель № 98157 МПК C07D 249/00, A61K 31/00. Метиламонієва сіль 2-(4-аміно-5-(4-третбутилфеніл)-4Н-1,2,4-триазол-3-ілтіо)ацетатної кислоти, що проявляє протимікробну активність // Промислова власність. – 2015. – №8.

Наукові статті, які подано до друку

  • 1. Щербина Р. О., Панасенко О. І., Книш Є. Г., Камишний О. М. Вивчення протимікробної активності 4-(R-іліденаміно)-3-(морфоліно-метилен)-4H-1,2,4-тріазол-5-тіолів // Фармацевтичний журнал.
  • 2. Пругло Є. С., Парченко В. В., Гоцуля А. С., Колісниченко С. М. Изучение противовоспалительной активности S-похідних 5-(5-бромфуран-2-іл)-4-етил-1,2,4-тріазол-3-тіонів // Фармацевтичний журнал.
  • 3. Gotsulya A. S., Kamyshnyi O. M., Polishchuk N. M., Panasenko O. I., Knysh Ye. G. Research of the antimicrobial and antifungal activity of 7-((3-thio-4-R-4H-1,2,4-triazoles-3-yl)methyl)theophylline S-derivatives // Запорізький медичний журнал.

Використання результатів НДР для підготовки науково-педагогічних кадрів

Виконується 4 кандидатські та 5 докторських дисертацій.

Використання результатів НДР у сфері охорони здоров’я

Нові результати впроваджені в науковий та навчальний процеси кафедри хімії Запорізького національного університету, науковий та навчальний процеси кафедри клінічної біохімії і судово-медичної токсикології Харківської медичної академії післядипломної освіти.